毒蕈碱型乙酰胆碱受体(mAChRs)是一种由神经递质乙酰胆碱激活的A类G蛋白偶联受体(GPCRs)。该家族成员在多种生理功能中发挥关键作用,包括心率调节、平滑肌收缩、腺体分泌和记忆形成。毒蕈碱乙酰胆碱受体3型(M3R)主要与Gq/11蛋白偶联,导致磷脂酶C的激活和细胞质Ca2+的增加,在外分泌中起重要作用。有报道强调了M3R作为高血压的假定治疗靶点。M3R介导的信号通路可能参与原发性胆道炎和原发性硬化性胆管炎等慢性炎症性胆道疾病的发病机制。M3R是参与胃底、膀胱和气管平滑肌收缩的主要毒蕈碱受体。
爱思益普团队已构建M3R受体的稳转细胞系,完成了M3R受体药物体外筛选模型助力新药研发。