AZ 628，中国库存，Raf抑制剂，Selleck Chemicals美国品牌，CAS#878739-06-1。-常用生化试剂-试剂-生物在线

AZ 628，中国库存，Raf抑制剂，Selleck Chemicals美国品牌，CAS#878739-06-1。

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产品名称： AZ 628，中国库存，Raf抑制剂，Selleck Chemicals美国品牌，CAS#878739-06-1。

英文名称： AZ 628

产品编号： S2746

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产品产地：美国

品牌商标： SELLECK

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Selleck中国

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selleck产品在文献中的引用: 
   Cancer Discov,   2013, 3(3):350-62
 更多详情请访问中国唯一官方网站www.selleck.cn/products/az628.html

生物活性
产品描述 AZ 628是一种新型pan-Raf抑制剂，作用于BRAF， BRAFV600E和c-Raf-1时，IC50分别为105 nM， 34 nM和29 nM，也抑制VEGFR2， DDR2， Lyn， Flt1， FMS等。
靶点 CRAF WT BRAF V600E BRAFWT      
IC50 29 nM 34 nM 100 nM [1]      
体外研究 AZ628抑制B-Raf,B-RafV600E和c-Raf-1活性，IC50值分别为105,34和29 nM。AZ628也抑制多种酪氨酸蛋白激酶包括VEGFR2, DDR2, Lyn, Flt1, FMS等的激活。[1] AZ628作用于含B-RafV600E突变的结肠和恶性黑色素瘤细胞系，抑制锚蛋白依赖和非依赖性的生长, 引起细胞周期停滞，且诱导细胞凋亡。AZ628交叉反应谱说明AZ628和sorafenib相似，可以抗血管生成。[1] 用浓度不断升高的AZ628处理M14亲本细胞系，可观察到有效抑制p-ERK1/2水平。 抗AZ628的克隆表达CRAF提高。[2]提高的CRAF表达是抗连续AZ628处理的一种潜在机制，导致ERK1/2的持久激活。在对AZ628不敏感的细胞系中有三分之一用AZ628处理，不会明显抑制p-ERK1/2活性。AZ628作用于抗AZ628的M14细胞，不会抑制ERK的激活, AZ628作用于NRAS突变的恶性黑色素瘤细胞，有效降低ERK激活。[2]
体内研究  
特征  
细胞试验: [1]
细胞系 表达BRAFV600E突变的M14细胞
浓度 0.01-10 μM
处理时间 过夜
方法 0.5-2.5×105个M14细胞接种在12或24孔板上,板上有含5% FBS的培养基。 温育过夜后细胞用不同浓度AZ628处理。每两天更换新鲜培养基和药物，直到对照组每孔融合一起。移除培养基，细胞和溶于PBS的4%甲醛在室温下混合20分钟。然后用PBS冲洗细胞两次，用1:5000荧光核酸染料Syto60溶液染色。使用Odyssey红外成像仪在700 nm处测量荧光信号密度。每组实验重复进行四次，结果为四次结果的平均值。
1参考文献
[1] Khazak V, et al. Expert Opin Ther Targets. 2007, 11(12), 1587-1609.
[2] Montagut C, et al. Cancer Res. 2008, 68(12), 4853-4861.

产品描述	AZ 628是一种新型pan-Raf抑制剂，作用于BRAF， BRAFV600E和c-Raf-1时，IC50分别为105 nM， 34 nM和29 nM，也抑制VEGFR2， DDR2， Lyn， Flt1， FMS等。
靶点	CRAF WT	BRAF V600E	BRAFWT
IC50	29 nM	34 nM	100 nM [1]
体外研究	AZ628抑制B-Raf,B-RafV600E和c-Raf-1活性，IC50值分别为105,34和29 nM。AZ628也抑制多种酪氨酸蛋白激酶包括VEGFR2, DDR2, Lyn, Flt1, FMS等的激活。[1] AZ628作用于含B-RafV600E突变的结肠和恶性黑色素瘤细胞系，抑制锚蛋白依赖和非依赖性的生长, 引起细胞周期停滞，且诱导细胞凋亡。AZ628交叉反应谱说明AZ628和sorafenib相似，可以抗血管生成。[1] 用浓度不断升高的AZ628处理M14亲本细胞系，可观察到有效抑制p-ERK1/2水平。抗AZ628的克隆表达CRAF提高。[2]提高的CRAF表达是抗连续AZ628处理的一种潜在机制，导致ERK1/2的持久激活。在对AZ628不敏感的细胞系中有三分之一用AZ628处理，不会明显抑制p-ERK1/2活性。AZ628作用于抗AZ628的M14细胞，不会抑制ERK的激活, AZ628作用于NRAS突变的恶性黑色素瘤细胞，有效降低ERK激活。[2]
体内研究
特征

细胞系	表达BRAFV600E突变的M14细胞
浓度	0.01-10 μM
处理时间	过夜
方法	0.5-2.5×105个M14细胞接种在12或24孔板上,板上有含5% FBS的培养基。温育过夜后细胞用不同浓度AZ628处理。每两天更换新鲜培养基和药物，直到对照组每孔融合一起。移除培养基，细胞和溶于PBS的4%甲醛在室温下混合20分钟。然后用PBS冲洗细胞两次，用1:5000荧光核酸染料Syto60溶液染色。使用Odyssey红外成像仪在700 nm处测量荧光信号密度。每组实验重复进行四次，结果为四次结果的平均值。