Lonafarnib ，中国库存，Transferase抑制剂，Selleck Chemicals美国品牌，CAS#193275-84-2。-常用生化试剂-试剂-生物在线

Lonafarnib ，中国库存，Transferase抑制剂，Selleck Chemicals美国品牌，CAS#193275-84-2。

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产品名称： Lonafarnib ，中国库存，Transferase抑制剂，Selleck Chemicals美国品牌，CAS#193275-84-2。

英文名称： Lonafarnib

产品编号： S2797

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产品产地：美国

品牌商标： SELLECK

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 更多详情请访问中国唯一官方网站www.selleck.cn/products/lonafarnib-sch66336.html    生物活性
产品描述 Lonafarnib是一种口服生物有效的FPTase抑制剂，作用于H-ras， K-ras-4B和N-ras，IC50分别为1.9 nM， 5.2 nM和2.8 nM。Phase 3。
靶点 H-ras K-ras-4B N-ras      
IC50 1.9 nM 5.2 nM 2.8 nM ^[1]      
体外研究 SCH66336在0.1 μM到8 μM浓度范围均可抑制头部和颈部鳞状细胞癌(HNSCC) 生长和诱导凋亡，抑制效果具有剂量和时间依赖性。SCH66336 (8 μM)可在SqCC/Y1细胞中抑制蛋白激酶B/Akt活性和磷酸化 Akt蛋白底物糖原合酶激酶（GSK）- 3β，转录叉因子和BAD^[2]。SCH66336 对多细胞系有抗增殖作用，IC 50范围从0.6 μM 到32.3 μM ^[3] ; Lonafarnib诱导CCAAT /增强子结合蛋白同源蛋白（CHOP）依赖性DR5启动子的转录激活，从而诱导CHOP依赖性的DR5上调。Lonafarnib (< 10 μM) 可激活caspase - 8及其下游的半胱氨酸蛋白酶，从而诱导H1792细胞凋亡。Lonafarnib (5 μM)可增加DR5的细胞表面分布，增强肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体诱导的H1792细胞凋亡^[4]。
体内研究 SCH66336 抑制HTBI77人肺癌裸鼠移植模型中的瘤生长，抑制作用呈剂量依赖性^[1]。在NOD/SCID免疫缺陷小鼠皮下注射XEN01, XEN05或XEN08 GBM建立肿瘤移植模型，SCH66336 以 50 mg/kg剂量口服灌胃21天后，可抑制肿瘤生长，抑制率高达69%^[3]。
特征  细胞试验: [2]
细胞系 UMSCC10B, UMSCC14B, UMSCC17B, UMSCC22B, 和UMSCC35, UMSCC38 细胞
浓度 0.1 μM - 8 μM
处理时间 24 小时
方法 细胞铺板于96孔板中，后续培养5天，据此确定起始密度。24小时后，用不同浓度SCH66336处理细胞。SCH66336溶解于DMSO。对照组细胞用同样量的DMSO处理。5天后用SRB法检测细胞数量。生长抑制的百分比的计算公式为：增长抑制百分比=（1−/At/Ac）×100，At和Ac分别代表实验组和对照组的吸收值。IC 50值由剂量反应曲线确定。
动物实验: ^[3]
动物模型 6–12周龄NOD/SCID 小鼠
配制 20% (w/v) HPβCD
剂量 50 mg/kg
给药处理 口服
1参考文献
[1] Liu M, et al. Cancer Res, 1998, 58(21), 4947-4956.
[2] Chun KH, et al. Cancer Res, 2003, 63(16), 4796-4800.
[3] Feldkamp MM, et al. Cancer Res, 2001, 61(11), 4425-4431.
[4] Sun SY, et al. J Biol Chem, 2007, 282(26), 18800-18809.

产品描述	Lonafarnib是一种口服生物有效的FPTase抑制剂，作用于H-ras， K-ras-4B和N-ras，IC50分别为1.9 nM， 5.2 nM和2.8 nM。Phase 3。
靶点	H-ras	K-ras-4B	N-ras
IC50	1.9 nM	5.2 nM	2.8 nM ^[1]
体外研究	SCH66336在0.1 μM到8 μM浓度范围均可抑制头部和颈部鳞状细胞癌(HNSCC) 生长和诱导凋亡，抑制效果具有剂量和时间依赖性。SCH66336 (8 μM)可在SqCC/Y1细胞中抑制蛋白激酶B/Akt活性和磷酸化 Akt蛋白底物糖原合酶激酶（GSK）- 3β，转录叉因子和BAD^[2]。SCH66336 对多细胞系有抗增殖作用，IC 50范围从0.6 μM 到32.3 μM ^[3] ; Lonafarnib诱导CCAAT /增强子结合蛋白同源蛋白（CHOP）依赖性DR5启动子的转录激活，从而诱导CHOP依赖性的DR5上调。Lonafarnib (< 10 μM) 可激活caspase - 8及其下游的半胱氨酸蛋白酶，从而诱导H1792细胞凋亡。Lonafarnib (5 μM)可增加DR5的细胞表面分布，增强肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体诱导的H1792细胞凋亡^[4]。
体内研究	SCH66336 抑制HTBI77人肺癌裸鼠移植模型中的瘤生长，抑制作用呈剂量依赖性^[1]。在NOD/SCID免疫缺陷小鼠皮下注射XEN01, XEN05或XEN08 GBM建立肿瘤移植模型，SCH66336 以 50 mg/kg剂量口服灌胃21天后，可抑制肿瘤生长，抑制率高达69%^[3]。
特征

细胞系	UMSCC10B, UMSCC14B, UMSCC17B, UMSCC22B, 和UMSCC35, UMSCC38 细胞
浓度	0.1 μM - 8 μM
处理时间	24 小时
方法	细胞铺板于96孔板中，后续培养5天，据此确定起始密度。24小时后，用不同浓度SCH66336处理细胞。SCH66336溶解于DMSO。对照组细胞用同样量的DMSO处理。5天后用SRB法检测细胞数量。生长抑制的百分比的计算公式为：增长抑制百分比=（1−/At/Ac）×100，At和Ac分别代表实验组和对照组的吸收值。IC 50值由剂量反应曲线确定。

动物模型	6–12周龄NOD/SCID 小鼠
配制	20% (w/v) HPβCD
剂量	50 mg/kg
给药处理	口服

Lonafarnib ，中国库存，Transferase抑制剂，Selleck Chemicals美国品牌，CAS#193275-84-2。

生物活性

细胞试验: [2]

动物实验: [3]

参考文献

动物实验: ^[3]