selleck产品在文献中的引用: 
    
   
Vet Comp Oncol,   2013, 10.1111/vco.12046
  
  
   
Cancer Res, 2013, 73(20):6310-22
  

客户使用selleck产品的实验数据:

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生物活性
产品描述
ENMD-2076选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3)，IC50分别为14 nM和1.86 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍，对VEGFR2/KDR和VEGFR3， FGFR1和FGFR2和PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。
靶点
Aurora A
Aurora B
 
 
 
 
IC50
14 nM
350 nM [1]
 
 
 
 
体外研究
ENMD-2076有效作用于血管生成的多种激酶，包括VEGFR2/KDR 和VEGFR3, FGFR1和FGFR2, 及PDGFRα，IC50 为1.86到120 nM。ENMD-2076抑制多种人类实体瘤和血癌细胞系，IC50为0.025 到0.7μM, 诱导细胞凋亡，且使细胞周期停止在G2/M 期。ENMD-2076 作用于乳腺癌，结肠癌,黑色素瘤,白血病,多发性骨髓瘤细胞系移植瘤模型，诱导肿瘤衰退或完全抑制肿瘤生长。[1]ENMD-2076是ENMD-981693的 L (+)酒石酸盐形式。ENMD-2076作用于骨髓瘤细胞系(IM9, ARH-77, U266, RPMI 8226, MM.1S, MM.1R, NCI-H929) 和原代细胞，显示出明显的细胞毒性， IC50为2.99到7.06 μM,诱导细胞凋亡。ENMD-2076作用于造血前体细胞显示低的细胞毒性。ENMD-2076 抑制PI3K/AKT通路，且下调凋亡抑制蛋白。ENMD-2076也抑制aurora A和B激酶，且诱导细胞周期停在G2/M 期。[2]
体内研究
ENMD-2076作用于HT29移植瘤模型时，对Flt3，VEGFR2/KDR和FGFR1/2 的激活有持久的抑制效果。ENMD-2076作用于MDA-MB-231移植瘤模型可以阻断新血管的形成，且使已形成的血管衰退。[1] 口服处理ENMD-2076 (每天50, 100, 200 mg/kg )，作用于H929人类浆细胞移植瘤。抑制肿瘤生长, 且明显降低磷酸化-组蛋白3 (pH3), Ki-67, 和血管生成, 且明显提高cleaved caspase-3。[2]
特征
ENMD-2076是可口服的生物有效性的多靶点激酶抑制剂，包括抗增殖，促凋亡活性，和抗血管生成功效。
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
激酶实验: [1]
激酶实验
购买重组Aurora A和B激酶，及合适的PanVera Z-Lyte激酶实验试剂。在激酶实验buffer(包括50 mM HEPES, pH 为7.5, 10 mM MgCl2, 5 mmol/L EGTA, 0.05% Brij-35)和2mM DTT中进行反应。在与每种酶Km一致的ATP浓度和酶浓度时测定活性，1小时后，导致肽底物磷酸化程度达30%。使用Grafit绘制针对不同浓度ENMD-2076的相对酶活量效曲线 ，用于计算IC50值。使用SelectScreen激酶谱测定ENMD-2076作用于100种激酶的效果。在 ENMD-2076 浓度为1 μM时测定抑制百分数; 标记激酶的明显抑制处，通过绘制全长10点量效曲线测定IC50值。
细胞试验: [1]
细胞系
人类白血病细胞系，包括MV4;11, U937, Kasumi, MO7e, HL-60, TF-1, Jurkat, K562, THP-1, Hel 92.1.7; 实体瘤细胞系和 HUVEC，包括PANC-1, HCT116, A549, HT-29, MCF7, PC-3, BXPC-3，和HUVEC
浓度
0.3 nM 到125 μM
处理时间
96或48小时
方法
在96孔板上每孔接种500个细胞，和 ENMD-2076一起温育96小时，测定 ENMD-2076 作用于黏着肿瘤细胞系的抗增殖效果。使用sulforhodamine B（SRB）法测定细胞增殖。通过在96孔板上每孔接种5×103个细胞测定白血病催化的非黏着细胞系。细胞和ENMD-2076温育48小时，然后使用Alamar Blue 试剂测定存活率。为了测定ENMD-2076作用于VEGF和FGF诱导的人脐静脉血管内皮细胞(HUVEC)增殖的效果, 细胞血清饥饿处理6小时，用ENMD-2076处理, 然后加入5ng/mL bFGF或25 ng/mL VEGF 刺激72小时。使用WST-1测定细胞增殖。
动物实验: [1]
动物模型
携带肿瘤模型（包括HCT-116, HT29, CT-26, A375, MDA-MB-231, H929, OPM-2, MV4;11和HL60）的 CB.17 SCID 或 NCr 裸鼠。
配制
ENMD-2076溶于水或CMC-Tween(溶于水的0.075%羧甲基纤维素, 0.085% Tween-80)
剂量
～300 mg/kg
给药处理
口服处理
溶解度
0.5% CMC/0.25% Tween 80, 30 mg/mL
参考文献
[1] Fletcher GC, et al, Mol Cancer Ther, 2011, 10(1), 126-137.
[2] Wang X, et al. Br J Haematol, 2010, 150(3), 313-325.